Metamizol

FONT SIZE:
fontsize_dec
fontsize_inc
Tammikuu 1, 2016 Kosti Arvonen M 0 1830

Metamizol, joka tunnetaan myös nimellä dipyronia on lääkeaine, joka kuuluu perheeseen pyratsolonit, jonka prototyyppi on pyramidion. Sitä käytetään monissa maissa voimakas kipulääke, kuumetta alentavia ja spasmolyyttinen. Aktiivinen ainesosa voi olla muodossa metamizol natrium- metamitsoliin tai metamitsolin magnesiumia.

Alkuperä ja historia

Metamitsoli synteettisesti ensimmäistä kertaa saksalainen Hoechst AG vuonna 1920, ja massatuotanto alkoi vuonna 1922. Maailmanlaajuinen hankinta ja hankinta oli vapaa ennen 70, kun havaittiin, että oli olemassa vaara, agranulosytoosi, taudin hyvin vaarallista ja potentiaalisesti tappava. Kiista pysyy koskevat riskitaso. Useissa maissa, lääketieteen viranomaiset ovat kieltäneet metamitsoliin kokonaan tai ovat rajoitettu käyttö, luvan vain lääkärin määräyksestä.

Farmakokinetiikka

Metamizol imeytyy hyvin suun kautta saavuttaen maksimipitoisuuden 1-1,5 tuntia. Se hydrolysoidaan 4-aminoantipyriini aktiivisia metaboliitteja 4-Methylaminoantipyrin ja aktiivinen molekyyli ja 4-formilaminoantipirina. Puoliintumisaika aktiivisten metaboliittien on 2,5-4 tuntia ja kasvaa iän myötä.

Vaikutusmekanismi

Metamitsoli se toimii kipua ja kuumetta vähentämällä proinflammatorisia prostaglandiinisynteesiä estämällä prostaglandiinisyntetaasin aktiivisuutta. Se toimii myös reuna presynaptisiin opioidireseptoreihin, vähemmän aktiivisuutta kuin morfiini, ja lisää heräte kynnyksellä ohut myelinated afferenttien neuronien. Toisin kuin muut nonopioid kipulääke annoksia ei inhiboi syklo-oksigenaasia ja näin ollen, ei tuota tyypillinen sivuvaikutuksia mahalaukun limakalvon ja verihiutaleissa. Se on suun kautta ja laskimoon. Se eliminoituu pääasiassa virtsaan ja kykenee läpäisemään veri-aivoesteen ja este hematoplacentaria. Se on enemmän kuin aspiriini ilman riskiä maha-suolikanavan haavaumia kivunlievitystä, koska se on hyvä mahalaukun toleranssi.

Terveysriskejä

Anto tämä huume voi aiheuttaa anafylaktisen reaktion voi tapahtua milloin tahansa hoidon aloittamisen jälkeen. Vaikka ei havaittu lasku verihiutaleiden määrän, kyllä ​​yhtään yliherkkyyttä ihon ja limakalvojen.

Vaikka ne eivät ole olleet liian usein ulkonäkö ihon rakkuloita, siinä tapauksessa, että tapahtuu on lopetettava välittömästi hoitoa.

Kuitenkin, se on aiheuttanut proteinuria ja vähentynyt virtsan määrä, erityisesti potilailla, joilla ennestään munuaisten vajaatoiminta tai tapauksissa overmedication. Se voi myös aiheuttaa punainen väri virtsassa häviää, kun hoito aloitetaan kerran loppuu.

Agranulosytoosin

Se voi aiheuttaa agranulosytoosia ja aplastista anemiaa anemia, vaikka riski on pienempi kuin muiden lääkkeiden, kuten NSAID vastaava.

Mukaan kommentteja Dr. Anthony Wong yliopiston São Paulo, Brasilia uutiskirjeessä WHO, viimeaikaiset tutkimukset arvioivat, että korko esiintyvyys Agranulosytoosin on välillä 0,2 ja 2 tapausta miljoonaa henkilöä kohti -Käytä päivä- , noin 7% kuolemaan johtaneista tapauksista. Siksi pääset 50-500 kuolemaa vuodessa johtuu metamitsoliin maassa on 300 miljoonaa ihmistä, olettaen, että jokainen kansalainen ottaa lääkkeen kerran kuukaudessa. Tämä ei ole korkea verrattuna muiden huumeiden, mutta jos riski on tiedossa kipulääkitystä on arvioitava ensisijaisesti valossa turvallisempien vaihtoehtojen, kuten aspiriini ja ibuprofeeni.

Tutkimus Pohjois-Ruotsissa julkaistu vuonna 2002 todettiin, että riski aikana metamitsoliin hoidon sairaala- ja avohoidossa oli noin 3-100 kertaa suurempi kuin arvioitua Dr. Wong: Voit -given tavanomaisissa olosuhteissa mukaan lukien Todelliset määrät hoidon metamizol riskejä Agranulosytoosin olisi määrätty noin vuonna 31000 ja yksi sairaalahoidossa 1400 potilasta hospitalizados- ei.

Ei historiaa kärsivien potilaiden vakavia haittavaikutuksia hallinnon dipyronia: äänihuulten turvotus ja anafylaktinen sokki.

Aineenvaihdunta

Metamitsoliin annetaan suun kautta, koska aihiolääke, joka muunnetaan suolistossa ja metaboliitin 4-Methylaminoantipyrin, tämä on helposti imeytyvä, vaatii lyhyen aikaa, suurin systeeminen pitoisuus. Metamizol suun kautta imeytyy lähes täydellisesti.

Maksassa, hänestä tulee toinen aktiivinen metaboliitti, 4-aminoantipyriini.

Tämän jälkeen se poistuu käytöstä aineenvaihduntatuotteet: 4-aminoantipyriini ja 4-formyyli acetilaminoantipirina.

Hajoaminen

Aikana tavanomainen biologisten, monet näistä yhdisteistä tai niiden aineenvaihduntatuotteiden paeta hajoamista ja päästää ympäristöön. Metamizol jälkeen suun kautta, se hydrolysoituu spontaanisti sen päämetaboliitti, 4-metilaminoantipyrine ja sitten erilaisia ​​yhdisteitä entsymaattisella reaktioita. Nämä metaboliitit eivät ole biohajoavia ja, vaikka tiedetään vähän käyttäytymistään ja pysyvyys ympäristössä, on havaittu jätevesissä ja pintavesissä suurina pitoisuuksina. Viime vuosina olemme tutkineet useita prosesseja hoitoon biohajoamattomien yhdisteitä tai myrkyllisiä yhdisteitä, kuten: käyttö aurinkoenergian kehittyneiden hapetusmenetelmissä ja homogeeninen katalyysi valokuva-Fenton ja fotokatalyysi TiO2 heterogeeninen.

Viime vuosina, Näiden tekniikoiden soveltaminen on ollut huomattava merkitys hajoamista lääkkeiden koska kasvit tavanomaisten vedenkäsittelyn ei olisi mahdollista.

Ympäristövaikutukset

Tänään, läsnäolo lääkkeiden ja niiden aineenvaihduntatuotteiden vesiympäristössä on syntymässä kysymys ja tunnustettu maailmanlaajuisesti. Itse asiassa monet tutkimukset eri maissa vahvistavat esiintyminen lääkkeiden pintaveden pitoisuuksina, että saattaa olla jopa yhtä alueella 1 mg / L. Pääreitti käyttöönoton näiden lääkkeiden ja niiden aineenvaihduntatuotteiden ympäristössä on tavanomainen viemäröinti. Vuonna jätevedenpuhdistamot, monissa tapauksissa pitoisuus lääkkeiden laski prosessissa biologisen hajoamisen tai adsorptio aktiivilietteen, mutta ei niiden täydellinen poistaminen tapahtuu.

Jatkuva vastuuvapauden lääkkeiden ympäristössä on johtanut jatkuva altistuminen vesieliöiden näihin yhdisteisiin tai niiden aktiivisia metaboliitteja.

Yleisimpiä huumeita havaittu ympäristö ovat särkylääkkeitä. Mukaan Sanderson ym. Yli 500 tonnia käytettiin Saksassa vuonna 1997. Joukossa metamizol.

Vaikka sen käyttö on kielletty joissakin maissa, koska sen yhdessä sairauksia, kuten agranulosytoosi, Saksa, Italia ja Espanja on edelleen yksi eniten kulutetaan huumeita.

Viime paperi näyttää läsnäolo metaboliittien metamizol eri jätevesien jätevettä ja pintavesiä, joka osoittaa korkea kulutus tämän lääkkeen, erityisesti kliinisessä käytössä.

Saatavuus maailmassa metamizol

Metamizol kiellettiin Ruotsissa vuonna 1974, Yhdysvalloissa vuonna 1977; Yli 30 maassa ovat seuranneet perässä. Näissä maissa metamitsoli käytetään yhä eläinlääke. Saksassa tuli reseptilääke. Jotkut eurooppalaiset lääkeyhtiöt, varsinkin Hoechst ja Merck, edelleen kehittää ja valmistaa myytävänä useissa maissa. Ruotsissa kielto kumottiin vuonna 1995 ja sen käyttö otettiin uudelleen käyttöön vuonna 1999.

Muualla maailmassa, Espanja, Meksiko, El Salvador, Kolumbia, Intia, Brasilia, Venäjä, Chile, Turkki, Makedonia, Bulgaria, Romania, Israel ja joissakin kehitysmaissa, metamitsoli on edelleen vapaasti saatavilla ja pysyy lääkitys suosituin kipulääkkeitä, jolla on tärkeä rooli itsehoitoon. Esimerkiksi metamitsoli ja yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa metamizol kattavat 80% kipulääke markkinoilla Venäjällä, kun taas ibuprofeeni saavuttaa 2,5%.

Brasiliassa, tuotteita metamizol vaikka oikeudellisia, kuljettaa varoitukset kieltämällä niiden käyttö alle 19 vuotta, on oltava tiedot varhaiseen havaitsemiseen ja hoitoon agranulosytoosi. Vaikka Brasilian hallitus ei ole edistänyt sen kieltää, sen käyttö on vähenemässä muun muassa siksi painostuksen lääkeyhtiöiden ja lääketieteen ammattilaisia ​​laajentaa muiden päihteiden käyttöön, kuten aspiriini, parasetamoli ja ibuprofeeni, erityisesti hoidot lapset. Aikuisilla se on edelleen laajalti käytössä.

Vaikutus tiedotusvälineet

Metamizol saanut erityistä huomiota tiedotusvälineiden Yhdysvalloissa vuonna 2001, jolloin Etelä-Amerikan maahanmuuttaja poika Salt Lake Cityssä klinikka oireita agranulosytoosi joutui sairaalaan. Havaittiin, että lääke oli edelleen helposti saatavilla ja sen käyttö oli erittäin suosittu, etenkin Meksikon maahanmuuttajien, vaikka on kielletty.

Brand Names metamizol esittely

  • Saksa: Novalgin, Analgin, Berlosin, Metalgin, Metamizol-Puren, Novaminsulfon.
  • Argentiina: Novalgina, Buscapina Compositum, Apasmo, Novacler
  • Bolivia: Dioxadol
  • Bosnia ja Hertsegovina: Analgin, Bosalgin.
  • Brasilia: Novalgina, Neosaldina, Sedalgina, Doridina, Migranette, Benegrip, Anador, Magnopyrol, Conmel, Difebril, Termopirona, Dipifarma, Termosil, Dorona, Hynalgin, hajottamalla, ja muut.
  • Bulgaria: Algozone, Proalgin, Analgin, Hexalgin
  • Chile: dipyronia, Baralgina, Metamitsoli natriumia, ja yhdessä muiden lääkkeiden: Piretanyl, migranol, Migratam, Buscapina Compositum, Cinabel, Migragesic, Cefalmin, Fredol kokoonpanossa Viadil, bramedil yhdiste muodostuu viproxil, Cefadol, Dolonase, viplan yhdiste.
  • Kolumbia Novalgina, dipyronia, Neosaldina
  • Neo-Melubrina Costa Rica, Lysalgil
  • Kroatia: Analgin
  • Kuuba: dipyronia, dipyronia
  • Tšekki: Algifen
  • Egypti: Novalgin
  • Slovenia: Analgin
  • Espanja: Nolotil, Neo Melubrina, Algie-Mabo, Dolemicin, Lasain, Buscapina Compositum
  • Viro: Analgin
  • Suomi: Litalgin
  • Unkari: Algopyrin, Algozone, Novalgin, NOVAMID, Panalgorin. Yhdessä muiden lääkkeiden: Quarelin, Ridol
  • Intia: Novalgin
  • Israelin Optalgin
  • Italia: Novalgina
  • Jugoslavian tasavalta Makedonia: Analgin
  • Meksiko: Neo-Melubrina, Prodolina, Buscapina Compositum, Magnopyrol, Conmel
  • Nicaragua: Novalgina
  • Paraguay: Dolanet, Novalgina, Difebril.
  • Peru: Antalgina.
  • Puola: Pyralginum, Pyralgin, Pyrahexal. Yhdessä muiden lääkkeiden: Scopolan compositum, Spasmalgon, Tolargin
  • Portugali: Nolotil
  • Romania: Algocalmin, Novocalmin, Algozone, Nevralgin
  • Venäjä / Bulgaria: Analgin, Baralgin, Spazmalgon, Tempalgin
  • Serbia: Analgin, Baralgin M, Novalgetol
  • Sveitsi: Novalgin
  • Turkki: Novalgin
  • UK: Algozone
  • Uruguay: Novemina
  • Venezuela: Novalcina, Conmel
  1   0
Edellinen artikkeli CEMA Chile
Seuraava artikkeli Vakava Hits ... Live!

Kommentit - 0

Ei kommentteja

Lisääkommentti

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Merkkiä jäljellä: 3000
captcha